吡喹酮
化學(xué)名： 2-環(huán)己基甲�；�-1,2,3,6,7,11b-六氫-4h-吡嗪并[2，1-α]異喹啉-4-酮
中文同義詞: 2-(環(huán)己基羰基)-1,2,3,6,7,11b-六氫-4h-吡嗪并-[2,1-a]-異喹啉-4-酮;2-環(huán)已羰基-1,2,3,6,7,11b-六氫-4h-吡嗪并[2,1-a]異喹啉-4-酮;吡喹酮;2-環(huán)己基甲酰基-1,2,3,6,7,11b-六氫-4h-吡嗪并[2,1-a]異喹啉-4-酮;2-環(huán)己羰基-1,3,4,6,7,11-六氫-2-吡嗪并(2,1-α)異喹啉-4-酮;2-(環(huán)己甲�；�)-1,3,4,6,7,11b-六氫-4h-吡嗪并[2,1-α]異喹啉-4-酮;2-環(huán)己羰基-1,2,3,6,7,11b-6氫-4h-吡嗪并[2,1-α]異喹啉-4-酮;節(jié)松蘿提取物
英文名稱(chēng): praziquantel
英文同義詞: 1-a]-isoquinolin-4-one,2-(cyclohexylcarbonyl)-1,2,3,6,7,11b-hexahydro-4h-pyrazino-[2;2-cyclohexylcarbonyl-1,2,3,6,7,11b-hexahydro-4h-pyrazino(2,1-a)isoquinolin-4;4h-pyrazino(2,1-a)isoquinolin-4-one,2-(cyclohexylcarbonyl)-1,2,3,6,7,11b-hexah;4h-pyrazino-[2,1-a]-isoquinolin-4-one,2-(cyclohexylcarbonyl)-1,2,3,6,7,11b-hexahydro-;biltricide;droncit;embay8440;praz,quantel
cas號(hào): 55268-74-1
分子式: c19h24n2o2
分子量: 312.41
einecs號(hào): 259-559-6
相關(guān)類(lèi)別: pharmaceutical;api;cosmetic ingredients & chemicals;api's;抗寄生蟲(chóng)病藥物;藥物;驅(qū)蟲(chóng)保健劑;飼料添加劑;原料藥;aromatics;heterocycles;intermediates & fine chemicals;pharmaceuticals;抗菌消炎原料藥
化學(xué)性質(zhì) 白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，味微苦，有吸濕性。溶解度(g/100m1)：乙醇9.7，氯仿56.7，水0.04。易溶于二甲亞砜，不溶于乙醚。熔點(diǎn)136～141℃。急性毒性ld50小鼠和大鼠(mg/kg)：2000～3000口服，＞3000皮下注射。
用途 廣譜抗寄生蟲(chóng)病藥。用于血吸蟲(chóng)病、囊蟲(chóng)病、肺吸蟲(chóng)病、包蟲(chóng)病、姜片蟲(chóng)病、棘球蚴病、蠕蟲(chóng)感染等的治療和預(yù)防。
用途 作為驅(qū)蟲(chóng)藥，對(duì)動(dòng)物腸胃線(xiàn)蟲(chóng)有效�？苫煊陲暳鲜褂谩�
用途 該品是對(duì)日本血吸蟲(chóng)、曼氏血吸蟲(chóng)和埃及血吸蟲(chóng)、華支睪吸蟲(chóng)、肺吸蟲(chóng)、姜片蟲(chóng)、絳蟲(chóng)和囊蟲(chóng)都有效的抗蠕蟲(chóng)藥。特別是對(duì)絳蟲(chóng)有強(qiáng)大的殺滅作用，是目前血吸蟲(chóng)病藥物中產(chǎn)果最好的一種。
單價(jià)：670/kg 100kg以上
用途 抗蠕蟲(chóng)藥，主要用于血吸蟲(chóng)病，也可用于華支血吸蟲(chóng)病、絳蟲(chóng)病、肺吸蟲(chóng)病、囊蟲(chóng)病等
治療血吸蟲(chóng)病 血吸蟲(chóng)病是一種人和動(dòng)物都能受傳染的寄生蟲(chóng)病。血吸蟲(chóng)的生活史比較復(fù)雜。成蟲(chóng)寄生在人、牛、豬或其它哺乳動(dòng)物的腸系膜靜脈和門(mén)靜脈的血液中，因此人和這類(lèi)動(dòng)物被稱(chēng)為成蟲(chóng)宿主或終宿主。
治療吸蟲(chóng)病
①血吸蟲(chóng)�。焊鞣N慢性血吸蟲(chóng)病采用總劑量60mg/kg 的1~2日療法，每日量分2~3次餐間服。急性血吸蟲(chóng)病總劑量為120mg/kg，每日量分2~3次服，連服4日。體重超過(guò)60kg者按60kg計(jì)算。②華支睪吸蟲(chóng)�。嚎倓┝繛�210mg/kg，每日 3次，連服3日。③肺吸蟲(chóng)�。�25mg/kg，每日3次，連服3日。④姜片蟲(chóng)�。�15mg/kg，頓服。
治療絳蟲(chóng)病
①牛肉和豬肉絳蟲(chóng)�。�10mg/kg，清晨頓服，1小時(shí)后服用硫酸鎂。 ②短小膜殼絳蟲(chóng)和闊節(jié)裂頭絳蟲(chóng)�。�25mg/kg，頓服。（3）治療囊蟲(chóng)病 總劑量120~180mg/kg，分3~5日服，每日量分2~3次服。
吡喹酮又稱(chēng)環(huán)吡異喹酮 ，是一種常用的治療血吸蟲(chóng)病的藥物，對(duì)動(dòng)物毒性極小，口服后在消化道被迅速吸收。血藥峰值時(shí)間：小鼠為5分鐘，大鼠為l5～30分鐘，犬為30～120分鐘，綿羊約2h。吸收后藥物廣泛分布于所有組織器官，甚至能透過(guò)大鼠血一一腦屏障，且能進(jìn)入犬的膽汁，能促使血吸蟲(chóng)蟲(chóng)體肌細(xì)胞膜外的ca2+內(nèi)流，引起肌肉攣縮，失去吸著寄生部位的能力。同時(shí)引起糖代謝和能量代謝障礙，“伴隨免疫”狀態(tài)被破壞，再經(jīng)過(guò)宿主免疫系統(tǒng)，最后消滅蟲(chóng)體，對(duì)華支血吸蟲(chóng)、絳蟲(chóng)、肺吸蟲(chóng)、囊蟲(chóng)及未成熟蟲(chóng)體（尾蚴、毛蚴）均有很好的殺滅療效。
吡喹酮常見(jiàn)的副作用如下：
1、在首次用藥1小時(shí)后可能出現(xiàn)頭昏、頭痛、惡心、腹痛、腹瀉、乏力、四肢酸痛等，一般程度較輕，持續(xù)時(shí)間較短，不影響治療，不需處理。
2、少數(shù)病例出現(xiàn)心悸、胸悶等癥狀，心電圖顯示t波改變和期外收縮，偶見(jiàn)室上性心動(dòng)過(guò)速、心房纖顫。
3、少數(shù)病例可出現(xiàn)一過(guò)性轉(zhuǎn)氨酶升高、中毒性肝炎等。
4、偶可誘發(fā)精神失�；虺霈F(xiàn)消化道出血。
5、腦疝、過(guò)敏反應(yīng)（皮疹、哮喘）等亦有所見(jiàn)。
注意事項(xiàng)①治療寄生于組織內(nèi)的寄生蟲(chóng)如血吸蟲(chóng)、肺吸蟲(chóng)、囊蟲(chóng)等，由于蟲(chóng)體被殺死后釋放出大量的抗原物質(zhì)，可引起發(fā)熱、嗜酸粒細(xì)胞增多、皮疹等，偶可引起過(guò)敏性休克，必須注意觀察。②腦囊蟲(chóng)病患者需住院治療，并輔以防治腦水腫和降低高顱壓（應(yīng)用地塞米松和脫水劑）或防治癲癇持續(xù)狀態(tài)的治療措施，以防發(fā)生意外。③合并眼囊蟲(chóng)病時(shí)，須先手術(shù)摘除蟲(chóng)體，而后進(jìn)行藥物治療。④?chē)?yán)重心、肝、腎患者及有精神病史者慎用。⑤有明顯頭昏、嗜睡等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)者，治療期間與停藥后24小時(shí)內(nèi)勿進(jìn)行駕駛、機(jī)械操作等工作。⑥ 在囊蟲(chóng)病驅(qū)除帶絳蟲(chóng)時(shí)，需應(yīng)將隱性腦囊蟲(chóng)病除外，以免發(fā)生意外。
生產(chǎn)方法 工業(yè)生產(chǎn)中又多種合成路線(xiàn)：異喹啉路線(xiàn)、哌嗪路線(xiàn)和苯乙胺路線(xiàn)，其中以喹啉路線(xiàn)較好。由異喹啉與苯甲酰氯及【敏感詞】國(guó)人都懂的加成，催化氫化，重排得1-苯甲酰氨甲基-1，2，3，4-四氫異喹啉，再經(jīng)氯乙酰化、環(huán)合、加壓水解、環(huán)己酰化而得。
生產(chǎn)方法 以苯乙胺為原料，用氯乙酰氯進(jìn)行�；�，再以苯二甲酰胺鉀進(jìn)行胺化反應(yīng)引入氨基，在三氯氧磷的作用下環(huán)合得3，4-二氫異喹啉衍生物，經(jīng)氫化、水解得到1-氨甲基四氫喹啉，先后用環(huán)己甲酰氯和氯乙酰氯酰化，最后脫氯化氫環(huán)合得到吡喹酮。
也可以異喹啉為原料，經(jīng)reissert反應(yīng)，在l位引入氰基和氮上苯甲�；缓髿浠�，同時(shí)苯甲�；D(zhuǎn)移到側(cè)鏈的氨基上，再在環(huán)上的氨基上引入氯乙�；�，然后環(huán)合、水解、環(huán)己甲�；眠拎�
類(lèi)別 有毒物品
毒性分級(jí) 中毒
急性毒性 口服-大鼠 ld50; 2840 毫克/公斤; 口服-小鼠 ld50: 2454 毫克/公斤
可燃性危險(xiǎn)特性 可燃; 燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物煙霧
儲(chǔ)運(yùn)特性 通風(fēng)低溫干燥
滅火劑 干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 霧狀水
危險(xiǎn)品標(biāo)志 f,c
危險(xiǎn)類(lèi)別碼 11-34
安全說(shuō)明 16-26-36/37/39-45
wgk germany 1
rtecs號(hào) uq4150000
