廠家供應原料青蒿琥酯化學廠
cas:88495-63-0
價格:2299/kg
青蒿琥酯系由菊科黃花蒿(artemisia annua li)中的提取物。
【性狀】本品為白色結(jié)晶性粉末;無臭,幾乎無味。本品在乙醇、丙酮或氯仿中易溶,在水中略溶。
【藥理】
(1)藥效學 本品在醫(yī)學臨床上用作抗瘧藥。在獸醫(yī)上可試做牛、羊泰勒蟲和雙芽巴貝斯蟲防治藥。
青蒿琥酯對紅細胞內(nèi)瘧原蟲裂殖體有強大殺滅作用,其作用機理還不太清楚,但通常認為是作用于蟲體的生物膜結(jié)構(gòu),干擾了細胞表膜和線粒體的功能,從而阻斷蟲體對血紅蛋白的攝取,最后膜破裂死亡。
(2)藥動學 單胃動物內(nèi)服后,自胃腸道迅速吸收,0.5~lh達血藥峰值,t1/2為30分鐘左右,廣泛分布于各組織,并以膽汁濃度最高,肝、腎、腸次之,并可通過血腦屏障及胎盤屏障。在肝臟代謝,其代謝物迅速經(jīng)腎排泄,72h血藥僅含微量。
青蒿琥酯在牛體內(nèi)的動力學研究證實,消除半衰期為0.5h,表現(xiàn)分布容積為0.9~1.1l/kg,部分青蒿琥酯代謝為活性代謝物--雙氫【敏感詞】國人都懂的。但內(nèi)服給藥,血藥濃度極低。
【用途】某些試驗資料認為可用以防治牛、羊泰勒蟲和雙芽巴貝斯蟲。此外,還能殺滅紅細胞內(nèi)的配子體,減少細胞分裂及蟲體代謝產(chǎn)物的致熱原作用。
【注意】
(1)本品對實驗動物有明顯胚胎毒作用,妊畜慎用。
(2)鑒于反芻獸內(nèi)服本品極少吸收,加之過去的治療試驗不太規(guī)范。數(shù)據(jù)可信性差,應進一步試驗以證實之。
【用法與用量】青蒿琥酯片 內(nèi)服 試用量 每lkg體重 牛5mg 首次量加倍 一日2次 連用2~4日
【制劑與規(guī)格】青蒿琥酯片50mg
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