酮康唑原料藥

【中文別名】酮康唑

【c a s 號(hào)】65277-42-1

【純    度】99％

【性    狀】類(lèi)白色結(jié)晶性粉末；無(wú)臭，無(wú)味。本品在氯仿中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇中微溶，在水中幾乎不溶。

【藥理作用】1.藥理學(xué)酮康唑?qū)龠量╊?lèi)抗真菌藥，對(duì)深部感染真菌如念珠菌屬、著色真菌屬、球孢子菌屬、組織漿胞菌屬、孢子絲菌屬等均具抗菌作用，對(duì)毛發(fā)癬菌等亦具抗菌活性。本品對(duì)曲霉、申克氏孢子絲菌、某些暗色孢科、毛霉屬等作用較弱。本品通過(guò)干擾細(xì)胞色素p-450的活性，從而抑制真菌細(xì)胞膜主要固醇類(lèi)-麥角固醇的生物合成，損傷真菌細(xì)胞膜并改變其通透性，以致重要的細(xì)胞內(nèi)物質(zhì)外漏。酮康唑可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和過(guò)氧化酶的活性，引起細(xì)胞內(nèi)過(guò)氧化氫積聚導(dǎo)致細(xì)胞亞微結(jié)構(gòu)變性和細(xì)胞壞死。對(duì)白念珠菌則可抑制其自芽孢轉(zhuǎn)變?yōu)榍忠u性菌絲的過(guò)程。

2.毒理學(xué)動(dòng)物長(zhǎng)期毒性實(shí)驗(yàn)表明，酮康唑可使堿性磷酸酶明顯上升，肝細(xì)胞變性。

【適 應(yīng) 證】1．全身真菌感染，如全身念珠菌病、副球孢子菌病、組織胞漿菌病、球孢子菌病、芽生菌病。

2．由皮真菌和（或）酵母菌引起的皮膚、毛發(fā)和指（趾）的感染（皮真菌病、甲癬、念珠菌性甲周炎、花斑癬、頭皮糠疹癬性毛囊炎及慢性皮膚粘膜念珠菌病等），當(dāng)局部治療無(wú)效或由于感染部位、面積及深度等因素?zé)o法用藥時(shí)，可用該品治療。

3．應(yīng)用局部治療無(wú)效的慢性、復(fù)發(fā)性陰道念珠菌病。

4．用于預(yù)防治療因免疫機(jī)能降低（遺傳性及由疾病或藥物引起）而易發(fā)真菌感染的患者。

【有 效 期】?jī)赡?/div>