拉米夫定原料藥

【中文別名】(2r-順式)-4-氨基-1-(2-羥甲基-1,3-氧硫雜環(huán)戊-5-基)-1h-嘧啶-2-酮;拉米呋啶;拉夫米定;拉米呋定;拉米夫啶;(2r-順式)-4-氨基-1-[2-(羥基甲基)-1,3-嘿噻烷-5-基]-2(1h)-嘧啶酮

【c a s 號(hào)】134678-17-4

【純    度】99％

【性    狀】白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末

【藥理作用】本藥系合成的二脫氧胞嘧啶核苷類抗病毒藥物，對(duì)感染艾滋病病毒的患者，聯(lián)合口服本藥和齊多夫定，可明顯而持久地增加cd4＋細(xì)胞數(shù)，使病毒負(fù)荷減輕；與此相反，單獨(dú)使用本藥則可能產(chǎn)生急性艾滋病病毒耐藥。此外，本藥對(duì)體外及實(shí)驗(yàn)性感染動(dòng)物體內(nèi)的乙型肝炎病毒(hbv)均有較強(qiáng)的抑制作用，口服吸收后在肝細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)換成活性三磷酸鹽，可明顯抑制hbv的復(fù)制從而減少病毒的總負(fù)荷量；同時(shí)，本藥可使血清氨基轉(zhuǎn)移酶降至正常，并可顯著改善肝臟的炎癥性病變，抑制肝纖維化的進(jìn)展。本藥的作用特點(diǎn)為：(1)為純左旋體(-)-對(duì)映體脫氧胞嘧啶類似物，與天然核苷構(gòu)型完全相反，因此對(duì)人體細(xì)胞毒性較小；(2)本藥作用快，6～8周就可以見(jiàn)hbv-dna濃度下降，服藥期間療效好，停藥可致反跳，服藥12周，丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(alt)復(fù)常率達(dá)60％；約30％乙型肝炎e抗原(hbeag)的血清轉(zhuǎn)陰，在進(jìn)行長(zhǎng)期治療時(shí)會(huì)出現(xiàn)alt又上升，hbv-dna載量增加。ymdd變異株(hbvp基因第741位核苷酸的a→g點(diǎn)突變)產(chǎn)生是本藥耐藥的主要原因，據(jù)ⅲ期臨床研究顯示，用本藥治療1年后，從14％～32％的病例中檢測(cè)到y(tǒng)mdd變異株對(duì)本藥耐藥。本品為核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，與azt有協(xié)同作用，與ddc和ddl有加和作用，本品對(duì)臨床上分離的耐azt的hiv也有活性。本品是乙肝病毒(hbv)交叉感染的hepg2細(xì)胞hbv-dna復(fù)制的有效抑制劑。慢性乙肝患者每天口服一次100mg或更高劑量可使病毒dna平均減少98％且耐受性好。本品沒(méi)有嚴(yán)重的毒性，即使劑量增加也未見(jiàn)毒性增加。

【適 應(yīng) 證】1.與齊多夫定聯(lián)合口服可用于獲得性免疫缺陷綜合征(艾滋病)的輔助治療。2.用于乙型肝炎病毒(hbv)感染：(1)治療慢性乙型病毒性肝炎；(2)治療肝硬化伴活動(dòng)性hbv復(fù)制；(3)防治肝移植時(shí)hbv的復(fù)發(fā)。3.可用于azt治療無(wú)效或不能耐受azt的患者。本品與azt合用療效優(yōu)于單獨(dú)用藥，與azt合用療效優(yōu)于azt與ddc或其他核苷類反轉(zhuǎn)錄酶的組合。

【有 效 期】?jī)赡?/div>