更昔洛韋原料藥

【中文別名】更昔洛韋

【c a s 號】82410-32-0

【純    度】99％

【性    狀】在水中微溶，在甲醇中幾乎不溶，在二氯甲烷中不溶；在鹽酸溶液或氫氧化鈉溶液中略溶。

【藥理作用】本藥為鳥嘌呤類抗病毒藥，與阿昔洛韋(acv)是同系物，其抗病毒作用與acv相似，但作用更強(qiáng)，尤其對艾滋病患者的巨細(xì)胞病毒有強(qiáng)大的抑制作用。本藥進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)后迅速被磷酸化形成單磷酸化合物，然后經(jīng)細(xì)胞激酶的作用轉(zhuǎn)化為三磷酸化合物，本藥在已感染巨細(xì)胞病毒的細(xì)胞內(nèi)，其磷酸化的過程較正常細(xì)胞中更快。本藥三磷酸鹽可競爭性抑制dna多聚酶，并摻入病毒及宿主細(xì)胞的dna中，從而抑制dna合成。本藥對病毒dna多聚酶的抑制作用比對宿主細(xì)胞dna多聚酶強(qiáng)。臨床上已出現(xiàn)對本藥耐藥的巨細(xì)胞病毒株，其機(jī)制是本藥在細(xì)胞內(nèi)不能形成活性三磷酸化合物。

【適 應(yīng) 證】1.主要用于免疫缺陷患者包括獲得性免疫缺陷綜合征(艾滋病)患者并發(fā)巨細(xì)胞病毒視網(wǎng)膜炎的治療。2.注射劑可用于接受器官移植的患者預(yù)防巨細(xì)胞病毒病。3.注射劑也可用于巨細(xì)胞病毒血清試驗(yàn)陽性的獲得性免疫缺陷綜合征(艾滋病)患者預(yù)防發(fā)生巨細(xì)胞病毒疾病。4.也可試用于單純皰疹病毒感染、帶狀皰疹、尖銳濕疣等。

【有 效 期】兩年