阿司匹林原料藥
【中文別名】鄰乙酰水楊酸
【c a s 號(hào)】50-78-2
【純 度】99%
【性 狀】白色結(jié)晶性粉末。無(wú)臭,微帶酸味。微溶于水,溶于乙醇、乙醚、氯仿,也溶于較強(qiáng)的堿性溶液,同時(shí)分解。
【藥理作用】①鎮(zhèn)痛作用:主要是通過(guò)抑制前列腺素及其他能使痛覺(jué)對(duì)機(jī)械性或化學(xué)性刺激敏感的物質(zhì)(如緩激肽、組胺)的合成,屬于外周性鎮(zhèn)痛藥。但不能排除中樞鎮(zhèn)痛(可能作用于下視丘)的可能性; ②消炎作用;確切的機(jī)制尚不清楚,可能由于該品作用于炎癥組織,通過(guò)抑制前列腺素或其他能引起炎性反應(yīng)的物質(zhì)(如組胺)的合成而起消炎作用,抑制溶酶體酶的釋放及白細(xì)胞活力等也可能與其有關(guān);
③解熱作用:可能通過(guò)作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴(kuò)張,皮膚血流增加、出汗、使散熱增加而起解熱作用,此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關(guān);
④抗風(fēng)濕作用:該品抗風(fēng)濕的機(jī)制,除解熱、鎮(zhèn)痛作用外,主要在于消炎作用;
⑤對(duì)血小板聚集的抑制作用:是通過(guò)抑制血小板的前列腺素環(huán)氧酶(prostaglandin cyclooxygenase)、從而防止血栓烷a2(thromboxane a2txa2)的生成而起作用(txa2可促使血小板聚集)。此作用為不可逆性。
【適 應(yīng) 證】用途一:乙酰水楊酸是制備殺鼠劑中間體4-羥基香豆素的原料。
用途二:楊酸與乙酸。常用的解熱鎮(zhèn)痛藥。用于鎮(zhèn)痛、解熱、抗風(fēng)濕,促進(jìn)痛風(fēng)患者尿酸的排泄,抗血小板聚集及膽道蛔蟲治療。
用途三:用于制造室外及有強(qiáng)光照射的結(jié)構(gòu)件、器械部件,如汽車車身、農(nóng)機(jī)部件、電表和電燈罩、道路標(biāo)記等。
用途四:解熱鎮(zhèn)痛藥,用于發(fā)熱、疼痛及類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎等。
用途五:是應(yīng)用最早,最廣和最普通解熱鎮(zhèn)痛藥抗風(fēng)濕藥。具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)濕和抗血小板聚集等多方面的藥理作用,發(fā)揮藥效迅速,藥效肯定,超劑量易于診斷和處理,很少發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)。常用于感冒發(fā)熱,頭痛、神經(jīng)痛關(guān)節(jié)痛、肌肉痛、風(fēng)濕熱、急性內(nèi)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及牙痛等。是《國(guó)家基本藥物目錄》列入的品種。乙酰水楊酸也是其他藥物的中間體。
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