阿巴卡韋（abacavir，abc）是一種抗艾滋病新藥，為新的碳環(huán)2'-脫氧鳥苷核苷類藥物，其口服生物利用度高，易滲入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。與其他核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑一樣，它是一個無活性的前藥，在體內(nèi)經(jīng)4個步驟代謝成為具活性的三磷酸酯，并通過以下2條途徑發(fā)揮抑制人免疫缺陷病毒(hiv)逆轉(zhuǎn)錄酶的作用：①競爭性地抑制2'-脫氧鳥苷三磷酸酯(dgtp)(dna合成片段之一)結(jié)合進入核酸鏈。②通過阻止新堿基的加入而有效地終止dna鏈的合成。 本項目屬于化學藥3+6類，符合注冊管理辦法的第四十七條。

1998年美國fda批準硫酸阿巴卡韋的片劑和口服液上市，已在世界28個國家和地區(qū)銷售，2000年就有3.5億美元的銷售額，2005年達到7.5億美元，大有取代azt的趨勢，其市場前景普遍看好。硫酸阿巴卡韋片劑及其口服液2000年在中國授權(quán)，2002年上市，原有藥品行政保護，但已于2007年10月28日到期。由于該品種工藝技術(shù)難度很大，目前國內(nèi)尚未有生產(chǎn)廠家。[1]  【英文名稱】 abacavir

【其他名稱】 硫酸阿波卡韋，ziagen ，abc

【分子式】c14h18n6o

【分子量】 286.34

【cas登錄號】 136470-78-5

藥理作用編輯

【藥理毒理】本品是一個新的碳環(huán)2'-脫氧鳥 苷核苷類藥物，其口服生物利用度高，易滲入中樞神 經(jīng)系統(tǒng)。與其他核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑一樣，它是 一個無活性的前藥，在體內(nèi)經(jīng)4個步驟代謝成為具 活性的三磷酸酯，并通過以下2條途徑發(fā)揮抑制人 免疫缺陷病毒(hiv)逆轉(zhuǎn)錄酶的作用： ①競爭性地 抑制2'-脫氧烏苷三磷酸酯(dgtp)(dna合成片段 之一)結(jié)合進入核酸鏈。 ②通過阻止新堿基的加入 而有效地終止dna鏈的合成。

【適應(yīng)證】與其他抗艾滋病藥物聯(lián)合應(yīng)用，治療hiv感染的成年患者及3個月以上兒童患者。

【不良反應(yīng)】主要有惡心、嘔吐、不適及疲 勞，口服液有輕微的胃腸道反應(yīng)，沒有引起胰腺炎、 骨髓抑制、腎異常的病例。

相互作用編輯

1.本品與大多數(shù)抗艾滋病藥物如齊多夫定，奈韋拉平，拉米夫定等有協(xié)同作用。

2.飲酒的患者無須調(diào)整劑量。

3.本品與經(jīng)細胞色素p450同工酶代謝的藥物如酮康唑、hiv蛋白酶抑制劑和非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑無相互作用。復方smz-tmp和多數(shù)抗結(jié)核藥對本品無影響。

制劑與規(guī)格編輯

1.阿巴卡韋片：300mg。

2.阿巴卡韋口服液：24ml:480mg。

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