富馬酸酮替芬原料藥
【中文別名】酮替芬;噻喘酮;甲哌噻庚酮;噻哌酮;克脫吩;哌啶環(huán)庚酮
【c a s 號(hào)】34580-14-8
【純 度】99%
【性 狀】本品為類(lèi)白色(或微黃色)結(jié)晶狀粉末,無(wú)臭、味苦,略溶于水和乙醇,極易溶于甲醇,極微溶于氯仿和丙酮。
【藥理作用】本品兼有很強(qiáng)的h1受體拮抗作用和抑制過(guò)敏介質(zhì)釋放的作用。其抗組胺作用較氯苯那敏約強(qiáng)10倍且具長(zhǎng)效。另一方面,不僅抑制支氣管黏膜下肥大細(xì)胞釋放組胺、srs-a,而且也抑制血液中嗜堿粒細(xì)胞釋放組胺、srs-a,抗過(guò)敏作用較色甘酸鈉強(qiáng)。人體研究表明,本品不僅能阻抑ⅰ型變態(tài)反應(yīng)中嗜堿粒細(xì)胞和肥大細(xì)胞釋放組胺、srs-a等過(guò)敏反應(yīng)介質(zhì),在ⅲ型變態(tài)反應(yīng)中對(duì)中性粒細(xì)胞也有作用。酮替芬能阻抑多種細(xì)胞中多種介質(zhì)的釋放,主要抑制新生的膜衍生介質(zhì)如srs-a、前列腺素、血栓素β2、血小板激活因子等,對(duì)現(xiàn)成的顆粒介質(zhì)如組胺的釋放亦有阻抑作用。此外,對(duì)已釋放介質(zhì)有拮抗作用,這也是與色甘酸鈉不同的?傊,本品兼有變態(tài)反應(yīng)性疾病的預(yù)防及治療的雙重功能。同時(shí)也能抑制細(xì)胞的趨化作用和炎癥反應(yīng)。
【適 應(yīng) 證】皮膚科用于蕁麻疹、瘙癢癥、濕疹、過(guò)敏性皮炎、特應(yīng)性皮炎、神經(jīng)性皮炎等過(guò)敏性疾病;近期報(bào)道治療硬皮病有效。內(nèi)科對(duì)支氣管哮喘有很好的療效,對(duì)過(guò)敏性哮喘療效顯著,混合型次之,感染型約半數(shù)有效,對(duì)哮喘有預(yù)防作用。
【有 效 期】?jī)赡?/p>
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